Estratto di camptotecina in polvere(CPT) è un alcaloide citotossico pirrolochinolinico. È uno dei farmaci anti-cellulari naturali più studiati oltre al paclitaxel. È presente nei frutti o nelle radici della pianta Davidia Camptotheca acuminata. La corteccia della radice di Camptotheca acuminata ha l'effetto di allontanare il calore, disintossicare, disperdere i nodi e ridurre il gonfiore. Il frutto ha l'effetto di attivare la circolazione sanguigna e rimuovere la stasi del sangue. Viene spesso usato per trattare la psoriasi, le piaghe e altri sintomi.
CPT ha significative proprietà anti-malattie gravi, bassa solubilità e un elevato grado di proprietà di reazioni avverse ai farmaci negli studi clinici preliminari. I chimici farmaceutici hanno, a loro volta, sfruttato queste proprietà per sviluppare una varietà di CPT sintetici e vari derivati per aumentarne gli effetti benefici. Attualmente è l'unico farmaco che agisce sulla topoisomerasi I, cosa che ha attirato rinnovata attenzione sulla CPT. Sono stati sviluppati e applicati vari derivati del CPT, come l'idrossi CPT, il topotecan, l'irinotecan, ecc.
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COA
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Nome del prodotto |
Numero CAS |
Numero di lotto |
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Estratto di camptotecina in polvere |
7689-03-4 |
MB2604151254 |
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Data del produttore |
Data dell'analisi |
Data di scadenza |
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2026/4/15 |
2026/4/16 |
2028/4/15 |
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Quantità campione Base |
Imballaggio |
Metodo di prova |
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100KG |
25 kg/tamburo |
HPLC |
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Articolo |
Standard |
Risultati |
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Aspetto |
Polvere cristallina di colore giallo chiaro |
Conforme |
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Punto di fusione |
Circa 205 gradi |
206,4 gradi ~206,7 gradi |
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Identificazione |
Soddisfa i requisiti |
Conforme |
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Aspetto della soluzione |
Chiaro, non più intenso di Y7 |
Conforme |
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PH |
2.4~3.0 |
2.60 |
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Perdita all'essiccazione |
Inferiore o uguale allo 0,5% |
0.04% |
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Cenere solfatata |
Inferiore o uguale allo 0,1% |
0.01% |
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Metalli pesanti totali |
Inferiore o uguale a 10 ppm |
<10 ppm |
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Arsenico |
Inferiore o uguale a 3 ppm |
Conforme |
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Guida |
Inferiore o uguale a 3 ppm |
Conforme |
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Sostanze correlate |
Inferiore o uguale allo 0,25% |
Conforme |
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Analisi |
99.0%~101.0% |
99.8% |
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Conteggio totale delle piastre |
Inferiore o uguale a 1000cfu/g |
Conforme |
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Lieviti e muffe |
Inferiore o uguale a 100cfu/g |
Conforme |
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E.Coil |
Negativo |
Negativo |
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Salmonella |
Negativo |
Negativo |
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Conclusione |
Il batch è conforme allo standard IN-HOUSE |
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Farmacologia e meccanismo d'azione
Targeting specifico della topoisomerasi I (Topo I)
Meccanismo: la camptotecina è il primo inibitore specifico noto della topoisomerasi I (Topo I). Durante la replicazione e la trascrizione del DNA, Topo I è responsabile della scissione e della ricongiunzione del DNA a filamento singolo-per alleviare la tensione del superavvolgimento. La camptotecina si lega specificamente al "complesso Topo I-DNA", formando un complesso ternario covalente stabile che impedisce la ri-ligazione dei filamenti di DNA.
Meccanismo citotossico: quando il meccanismo di replicazione o trascrizione entra in collisione con questo complesso ternario, innesca rotture irreversibili del doppio-elica del DNA (DSB), attivando percorsi di segnalazione apoptotica (come p53) e inducendo la morte cellulare programmata nelle cellule tumorali in fase S-.
Farmacoforo fondamentale ed equilibrio-dipendente dal pH
La molecola della camptotecina contiene una struttura lattonica ad anello E- critico.
Interconversione dipendente dal pH-: in condizioni fisiologiche (pH 7,4), la forma carbossilato ad anello -aperto e la forma lattone ad anello -chiuso esistono in un equilibrio dinamico. Solo la forma lattone-ad anello chiuso possiede attività anti-tumorale. La forma carbossilato ad anello aperto- è priva di efficacia anti-tumorale e si lega con elevata affinità all'albumina sierica umana (HSA), provocando gravi effetti collaterali tossici come cistite emorragica e mielosoppressione.
Fitochimica e processo di estrazione
Fonti botaniche ed estrazione
Fonti: estratto principalmente dai frutti (Fructus Camptothecae), dalla corteccia delle radici o dalla corteccia degli alberi di Camptotheca acuminata.
Processo di estrazione: i metodi convenzionali utilizzano solventi organici (come cloroformio, etanolo o metanolo) per la lisciviazione, seguiti da estrazione, decolorazione, ricristallizzazione o cromatografia su colonna per la purificazione.
Biologia sintetica e produzione verde (direzioni future)
Per superare i limiti delle risorse vegetali naturali, i biologi sintetici stanno chiarendo il percorso biosintetico della camptotecina, alcaloide monoterpenico indolico (MIA), per costruire piattaforme biosintetiche eterologhe (fabbriche cellulari) in ospiti come lievito o tabacco, consentendo una produzione sostenibile ed eco-compatibile di precursori e materie prime della camptotecina.
Chimica farmaceutica e modifiche strutturali
A causa degli svantaggi intrinseci della camptotecina naturale-come la scarsa solubilità in acqua (polvere scarsamente solubile), la bassa stabilità del plasma (anello lattonico instabile) e l'elevata tossicità sistemica,-le modifiche strutturali basate sul nucleo della camptotecina (CPT) sono diventate un esempio da manuale di chimica medicinale.
- Derivati semi-sintetici solubili in acqua-:
Topotecan: una catena laterale solubile in acqua (-CH_2-N(CH_3)_2) viene introdotta nella posizione C-9 e un gruppo -OH nella posizione C-10, migliorando significativamente la solubilità in acqua e la biodisponibilità; è utilizzato clinicamente per il cancro del polmone a piccole cellule e il cancro dell'ovaio.
Irinotecan (CPT-11): modificato in C-10 con una catena laterale dipiperidino idrosolubile, che agisce come un profarmaco che rilascia il metabolita attivo SN-38 in vivo tramite scissione della carbossilesterasi; serve come trattamento di prima linea per il cancro del colon-retto.
- Strategie di modifica strutturale:
Modifiche all'anello A/B: le sostituzioni con gruppi -attrattori di elettroni o donatori di elettroni-in C-9, C-10 o C-11 possono alterare sostanzialmente l'affinità di legame con Topo I e migliorare la stabilità dell'anello lattonico.
Protezione dell'anello E-: prevenzione dell'apertura e dell'inattivazione dell'anello lattonico nel plasma attraverso la progettazione del profarmaco (ad es. esterificazione) o la protezione del gruppo ossidrile a 20 posizioni.
Formulazione e nuovi sistemi di somministrazione di farmaci (DDS)
La polvere grezza di camptotecina naturale estratta si presenta come una polvere cristallina da giallo pallido a giallo chiaro, che funge da ingrediente principale ideale per lo sviluppo di nuovi nanovettori.
- Incapsulamento di nanoportatori e protezione fisica
Liposomi e micelle polimeriche: l'incapsulamento della camptotecina altamente idrofobica all'interno del nucleo idrofobo dei nanovettori la isola dall'ambiente plasmatico, proteggendo l'anello lattonico dall'idrolisi alcalina/apertura dell'anello e prolungandone l'emivita di circolazione in vivo.
- Consegna mirata e precisa
Anticorpo-coniugati farmacologici (ADC): come Sacituzumab Govitecan (SG) mirato a TROP-2, dove il carico tossico è il derivato della camptotecina SN-38.
Nanoprofarmaci e materiali auto-assemblati: la chimica dei polimeri viene utilizzata per collegare covalentemente la camptotecina alle strutture idrofile tramite legami-sensibili allo stimolo (ad es. legami disolfuro o sensibili agli acidi-), ottenendo un rilascio reattivo del farmaco all'interno del microambiente tumorale.
Domande frequenti
A cosa serve la camptotecina?
La camptotecina è un composto vegetale-derivato dalle piante utilizzato come inibitore della topoisomerasi I per colpire e trattare vari tumori.
La camptotecina è un prodotto naturale?
Sì, la camptotecina è un prodotto naturale.
La camptotecina viene utilizzata ancora oggi?
Mentre il composto originale camptotecina è oggi usato raramente direttamente a causa della scarsa solubilità in acqua e dei gravi effetti collaterali, i suoi derivati semisintetici e analoghi sono ampiamente e con successo utilizzati nella moderna chemioterapia antitumorale.
Quali sono gli effetti collaterali della camptotecina?
La camptotecina e i suoi derivati moderni (come l'irinotecan e il topotecan) causano comunemente effetti collaterali come grave diarrea, soppressione del midollo osseo, nausea, vomito e perdita di capelli.
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