Peptide Adipotide-noto anche come peptide proapoptotico mirato al sistema vascolare adiposo bianco-è un costrutto peptidico chimerico che collega covalentemente un motivo di homing vascolare selettivo-del tessuto adiposo a una sequenza proapoptotica che distrugge i mitocondri. Il segmento N-terminale è un motivo ciclico di homing adiposo-vascolare formato da un legame disolfuro Cys-Cys, mentre il segmento C-terminale è un D-peptide cationico anfipatico comprendente due ripetizioni KLAKLAK in tandem, collegate da un linker Gly-Gly flessibile. Il motivo homing lega un complesso recettoriale sull'endotelio del tessuto adiposo bianco (WAT), centrato sulla proibitina (PHB); una volta interiorizzato, il carico proapoptotico distrugge le membrane mitocondriali e innesca l’apoptosi endoteliale, devascolarizzando selettivamente il tessuto adiposo e, di conseguenza, inducendo atrofia degli adipociti e una riduzione della massa grassa.
Shaanxi Medibridge fornisce adipotide (peptide proapoptotico mirato al WAT) con una purezza maggiore o uguale al 99% esclusivamente per uso di ricerca. In qualità di partner peptidico dedicato alle università e agli istituti di ricerca di tutto il mondo, offriamo sintesi personalizzate, su scale milligrammo o multigrammo, con un QC affidabile, inclusi dati HPLC e MS e un certificato di analisi molto-specifico.
COA
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Nome del prodotto |
Numero CAS |
Numero di lotto |
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Adipotide peptidico |
859216-15-2 |
MB2509081549 |
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Data del produttore |
Data dell'analisi |
Data di scadenza |
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2025-11-09 |
2025-11-10 |
2027-11-08 |
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Quantità campione base |
Imballaggio |
Metodo di prova |
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860.52 G.S |
5GS/BOTTIGLIA |
HPLC |
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Articolo |
Standard |
Risultati |
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Purezza |
Maggiore o uguale al 98% |
99.13% |
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Analisi dei peptidi |
Maggiore o uguale all'80% |
85.63% |
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Spettro di massa |
2557.21 |
2557.21 |
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Solubilità |
Solubile in acqua |
Conforme |
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Chiarezza e colore della soluzione |
Chiaro e incolore |
Conforme |
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Sale sodico |
<5.0% |
1.98% |
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Acqua |
Inferiore o uguale al 7,0% |
3.21% |
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Solvente residuo: |
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Metanolo |
Inferiore o uguale allo 0,3% |
Conforme |
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Isopropanolo |
Inferiore o uguale allo 0,5% |
0.158% |
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Acetonitrile |
Inferiore o uguale allo 0,041% |
0.019% |
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Cloruro di metilene |
Inferiore o uguale allo 0,06% |
0.028% |
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N,N-Dimetilformammide |
Inferiore o uguale allo 0,088% |
Conforme |
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Trietilammina |
Inferiore o uguale allo 0,032% |
Conforme |
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Tert-butilmetil etere |
Inferiore o uguale allo 0,5% |
0.173% |
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Endotossina |
Inferiore o uguale a 0,5 EU/mg |
Conforme |
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Limite microbico |
Batteri aerobici totali<100 CFU/g Lievito e muffe totali<50 CFU/g |
<50 CFU/g <10 CFU/g |
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Magazzinaggio |
Conservare in luogo buio e fresco e asciutto (da -20 a 8 gradi) |
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Conclusione |
Il batch è conforme allo standard IN-HOUSE |
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Specifica (solo per uso di ricerca)
Perché scegliere noi
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6. Conformità ed efficienza dei costi-: applicazioni di ricerca mirate, prezzi trasparenti, consegna in 4-6 giorni, consentendo progressi sperimentali di alta qualità nel rispetto del budget.
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Modulo |
Ordine campione |
Specifica |
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Polvere grezza |
1 g |
La purezza è NLT 99% |
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Fiale |
10 fiale |
Fiale da 3 ml/5 ml/7 ml/15 ml ecc. |
Meccanismo d'azione
Localizzazione selettiva
Il motivo ciclico CKGGRAKDC lega la proibitina sull'endotelio WAT, consentendo l'homing e l'endocitosi adiposo-specifico; ciò è stato stabilito da Kolonin et al., che hanno invertito l'obesità nei topi prendendo di mira la proibitina con un carico KLAK.
Distruzione mitocondriale
La D(KLAKLAK)2 interiorizzata collassa il potenziale della membrana mitocondriale e innesca l'apoptosi intrinseca nelle cellule endoteliali, un effetto ben-caratterizzato dei costrutti KLAK mirati.
Effetti sui tessuti
L'apoptosi endoteliale porta alla rarefazione vascolare e al restringimento del deposito; nei macachi rhesus obesi trattati con adipotide 0,43 mg/kg SC al giorno per 28 giorni, il peso corporeo è diminuito del 7,4-14,7% (media -10,6%), la massa grassa DEXA -38,7% e la MRI addominale WAT -17,5% alla fine del trattamento (-27,0% alla fine del recupero).
Risultati metabolici
L’AUC dell’insulina durante l’IVGTT è diminuita del 36,2% e l’indice insulinogenico del -48,5% nei macachi trattati, indicando una migliore sensibilità all’insulina; l'assunzione di cibo è diminuita durante la somministrazione ed è aumentata dopo la sospensione.
Confronto dei meccanismi con i tradizionali farmaci anti-obesità (solo per scambi accademici)
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Aspetto |
GLP 1/Doppio (GLP 1/GIP) |
Adipotide peptidico |
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Meccanismo d'azione |
Vie centrali dell'appetito-sazietà; svuotamento gastrico ritardato; ampi effetti metabolici |
Targeting periferico del sistema vascolare WAT; La cascata "rifornimento → apoptosi → atrofia" riduce la massa grassa |
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Sito di destinazione primario |
Sistema nervoso centrale e asse intestino-pancreas |
Endotelio del tessuto adiposo bianco |
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Dipendenza dal sistema nervoso centrale |
Alto |
Basso |
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Ambito dell'effetto metabolico |
Ampio miglioramento metabolico |
Riduzione della massa grassa con benefici metabolici a valle |
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Analogia della strategia |
Risintonizzazione metabolica neuroendocrina |
Ablazione selettiva dei tessuti |
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Potenziale di combinazione |
Teoricamente complementare; necessita di validazione clinica |
Teoricamente complementare; necessita di validazione clinica |
Domande scientifiche chiave e strategie di ottimizzazione
Stratificazione dei pazienti
Prova: nello stesso studio sul rhesus, gli animali obesi hanno perso peso (media -10,6%, intervallo da -7,4% a -14,7%); i macachi magri alla dose terapeutica non hanno mostrato una perdita comparabile, indicando un’efficacia fenotipo-dipendente (dosaggio SC per 28 giorni; Sci Transl Med 2012). Meccanicamente, CKGGRAKDC si concentra sulla proibizione sull'endotelio WAT (esperimenti di visualizzazione di fagi di topo/ablazione mirata; Nature Medicine 2004), il che implica una variabilità dell'espressione del bersaglio tra i depositi.
Approccio: arricchire i pazienti con adiposità viscerale dominante mediante risonanza magnetica; documentare il target del PHB nel WAT (biopsia IHC o assorbimento del tracciante) e richiedere una funzione renale preservata al basale (eGFR/albuminuria) per ridurre il rischio.
Biomarcatori
Coinvolgimento target/PD: utilizzare le stesse letture quantitative dimostrate nell'esperimento rhesus-massa grassa DEXA (−38,7%), volume WAT MRI addominale (−17,5% fine trattamento; −27,0% fine recupero) e metriche IVGTT (insulina AUC −36,2%; indice insulinogenico −48,5%)-come marcatori primari PD (studio SC a 28 giorni; Sci Transl Med 2012).Sicurezza: monitoraggio precoce del danno tubulare con NGAL/KIM‑1 nelle urine insieme alla creatinina/cistatina C sierica; definire le regole di interruzione per gli aumenti durante il trattamento, quindi confermare la reversibilità durante il washout (in linea con i segnali di tossicità NHP di cui sopra).
Domande frequenti
D: Cos'è il MOA?
A: CKGGRAKDC prende di mira la proibizione sull'endotelio WAT; D(KLAKLAK)2 distrugge i mitocondri → apoptosi endoteliale → restringimento del deposito.
D: Quali sono le specifiche principali?
A: c[CKGGRAKDC]–GG–D(KLAKLAK)2; purezza maggiore o uguale al 99% (HPLC); confermata mediante LC-MS; Certificato di autenticità fornito.
D: Come ricostituire/conservare?
A: Acqua sterile/PBS (pH ~7), 1–5 mg/mL; aliquota; evitare il congelamento-scongelamento; liofilizzato a -20 - -80 gradi.
D: Qualche dosaggio di riferimento (preclinico)?
A: Rhesus: 0,43 mg/kg SC QD x 28 giorni; roditori: QD ×2–4 settimane; includere controlli del veicolo/criptati.
D: Monitoraggio della sicurezza chiave?
A: Renale: creatinina sierica, cistatina C; urina NGAL, KIM‑1, 1‑MG, 2‑MG; regole di arresto preimpostate.
D: Shaanxi Medibridge è il produttore di Adipotide?
R: Sì, non solo siamo in grado di fornire adipotide con una purezza non inferiore al 99%, ma Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. è anche un fornitore di peptidi.
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