Polvere peptidica PT-141(nome generico: bremelanotide) è un eptapeptide ciclico ottimizzato sulla base del farmacoforo -MSH (-melanociti-ormone stimolante). Appartiene al gruppo degli agonisti del recettore della melanocortina (MC1R/3R/4R/5R), con attività MC2R (recettore adrenergico) trascurabile. La polvere liofilizzata per la ricerca-è comunemente utilizzata per studi meccanicistici e costruzione di modelli farmacodinamici in aree quali neuroendocrinologia, comportamento/motivazione sessuale, regolazione dell'energia e dell'assunzione di cibo, pigmentazione della pelle e regolazione dell'infiammazione.
Essendo uno dei sette principali produttori cinesi di PT 141, Shaanxi Medibridge fornisce polvere di PT 141 con una purezza del 99,85%. I laboratori tipici raggiungono circa il 99,4%. Alcuni laboratori più piccoli e non conformi scendono al di sotto del 98%. E possiamo fornire una purezza più elevata. Specifiche più restrittive. Risultati coerenti.
COA
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Nome del prodotto |
Numero CAS |
Numero di lotto |
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PT-141 |
189691-06-3 |
MB2507190658 |
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Data del produttore |
Data dell'analisi |
Data di scadenza |
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2025-07-19 |
2025-08-20 |
2027-07-18 |
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Quantità campione base |
Imballaggio |
Metodo di prova |
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37,62 KG |
100GS/BOTTIGLIA |
HPLC |
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Articolo |
Standard |
Risultati |
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Purezza |
Maggiore o uguale al 98% |
99.85% |
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Analisi dei peptidi |
Maggiore o uguale all'80% |
93.54% |
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Spettro di massa |
1025.18 |
1025.18 |
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Solubilità |
Solubile in acqua |
Conforme |
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Chiarezza e colore della soluzione |
Chiaro e incolore |
Conforme |
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Sale sodico |
<5.0% |
1.33% |
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Acqua |
Inferiore o uguale al 7,0% |
2.11% |
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Solvente residuo: Metanolo |
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Inferiore o uguale allo 0,3% |
0.0072% |
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Isopropanolo |
Inferiore o uguale allo 0,5% |
N.D. |
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Acetonitrile |
Inferiore o uguale allo 0,041% |
0.029% |
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Cloruro di metilene |
Inferiore o uguale allo 0,06% |
0.031% |
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N,N-Dimetilformammide |
Inferiore o uguale allo 0,088% |
N.D. |
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Trietilammina |
Inferiore o uguale allo 0,032% |
N.D. |
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Tert-butilmetil etere |
Inferiore o uguale allo 0,5% |
0.157% |
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Endotossina |
Inferiore o uguale a 0,5 EU/mg |
Conforme |
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Limite microbico |
Batteri aerobici totali<100 CFU/g Lievito e muffe totali<50 CFU/g |
<50 CFU/g <10 CFU/g |
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Magazzinaggio |
Conservare in luogo buio e fresco e asciutto (da -20 a 8 gradi) |
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Conclusione |
Il batch è conforme allo standard IN-HOUSE |
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Profilo dell'odore e ruolo della fragranza
L'odore del 2-metil-1-fenil-2-propanolo è morbido e floreale, con un tono leggero e fresco e una delicata nota simile al giglio. C'è una piccola quantità di dolcezza in sottofondo, ma rimane pulita e non sembra pesante. Se annusato da solo, rimane morbido anziché aspro o aggressivo.
Nelle formule delle fragranze, questo materiale viene utilizzato per riempire e collegare le note floreali. Si trova tra le note di testa più luminose e le note del corpo più piene, il che aiuta le miscele a sembrare più uniformi e meno ruvide. Se aggiunto alle basi floreali, può dare un po' più di corpo senza cambiare la direzione generale del profumo.
Poiché l'odore rimane stabile e prevedibile, si adatta facilmente a molti tipi di fragranze, comprese le fragranze raffinate, i prodotti per la cura personale e per la casa. Si mescola bene con altri prodotti chimici aromatici e materiali floreali comuni.
Specifiche (solo per uso di ricerca)
I nostri vantaggi
1. Doppia conferma LC-MS, con cromatogrammi/spettri di massa originali forniti per ogni lotto.
2. Basso contenuto di endotossine (<0.1 EU/mg), ensuring greater peace of mind in cell and animal experiments.
3. Supporto tecnico a livello di esperti-, risposta rapida alla progettazione sperimentale e istruzioni per l'uso.
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Modulo |
Ordine campione |
Specifica |
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Polvere grezza |
1 g |
La purezza è NLT 99,96% |
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Fiale |
10 fiale |
Fiale da 3 ml/5 ml/7 ml/15 ml ecc. |
Meccanismo e obiettivi
PT-141 è un agonista del recettore della melanocortina che agisce principalmente sull'MC4R centrale, con attività aggiuntiva MC1R; il suo percorso di segnalazione principale è Gs-AC-cAMP-PKA, accompagnato dall'attivazione di percorsi a valle come ERK.
Regola la motivazione, l'alimentazione e il bilancio energetico influenzando i circuiti del sistema limbico ipotalamico- (come PVN, MPOA, NAc/VTA); e media la pigmentazione attraverso MC1R nella pelle/follicoli piliferi.
A differenza del "meccanismo di flusso sanguigno periferico" della PDE5, PT-141 si appoggia a un "meccanismo di motivazione centrale"; a causa del suo contenuto di Trp, si ossida facilmente, richiedendo un'attenta attenzione alla protezione antiossidante e all'evitamento della luce durante la formulazione e i test sperimentali.
Profilo del recettore e associazioni funzionali
Selettività: molto potente per MC4R e MC1R, seguiti da MC3R/MC5R; quasi inattivo per MC2R. Differenti specie/sistemi di espressione possono portare a differenze fenotipiche; si consigliano confronti trasversali-all'interno dello stesso plateau.
Posizione e funzioni fisiologiche
a.MC4R: nucleo arcuato ipotalamico/nucleo paraventricolare (PVN), ecc., principalmente coinvolto nella motivazione, nell'inibizione dell'alimentazione e nell'omeostasi energetica.
b.MC1R: melanociti/follicoli piliferi, che mediano la sintesi della melanina e il fenotipo del pigmento.
c.MC3R/MC5R: Particolarmente coinvolto nel metabolismo energetico e nella secrezione ghiandolare; spesso utilizzato per la verifica ausiliaria negli studi.
Trasduzione del segnale
a.Principalmente: Gs sovraregola cAMP → PKA/CREB; letture comuni includono l'accumulo di cAMP, l'attività reporter CRE- e la fosforilazione di ERK.
b. Cinetica del recettore: concentrazioni elevate prolungate possono portare all'endocitosi e alla desensibilizzazione mediate dall'-arrestina-, che si manifestano come un plateau dell'effettore o uno spostamento verso destra; è necessario un controllo sperimentale della durata dell'esposizione e della dose.
Punti chiave della farmacologia (prospettiva della ricerca)
Biologia dei pigmenti
UN. In vitro: aumenta il contenuto di melanina, l'attività della tirosinasi e l'espressione di MITF/TYR/TYRP1 nei melanociti MC1R-positivi; spesso amplifica sinergicamente la gamma dinamica con i raggi UV/infiammazione.
B. In vivo: i cambiamenti del colore del mantello/della pelle dei roditori Lab* possono essere quantificati in letture fenotipiche; È necessario considerare la barriera cutanea, il metabolismo e le differenze tra le specie.
Rispetto a Melanotan II, l'effetto pigmentario diPolvere peptidica PT-141è generalmente più lieve ma comunque visibile; gli esperimenti richiedono controlli positivi e negativi e analisi di serie temporali.
Alimentazione e metabolismo
UN. La soppressione acuta dell'appetito è significativa, accompagnata da una sovraregolazione a breve-termine del dispendio energetico (la calorimetria indiretta può rilevare cambiamenti nel VO2/VCO2); la somministrazione cronica è incline a provocare decadimento o compensazione comportamentale.
B. Geni/Proteine: la tendenza alla sovraregolazione del POMC ipotalamico e alla sottoregolazione di AgRP/NPY può essere riprodotta in alcuni modelli, ma l'eterogeneità è elevata e richiede la verifica con c-Fos o trascrizione di singola-cellula.
La tolleranza metabolica è influenzata dalla specie, dal sesso e dallo stato nutrizionale; si raccomanda di confermare il contributo puramente farmacodinamico in caso di alimentazione in coppia o crossover.
Infiammazione e dolore (applicazioni degli strumenti)
UN. Il percorso -MSH ha una base di letteratura per gli effetti anti-infiammatori/analgesici; PT-141 può essere utilizzato per esplorare la regolazione di NF-κB/COX-2, fattori infiammatori (TNF-, IL-6) e collegamenti periferici dell'asse immuno-neurale.
B. Si consiglia di utilizzare antagonisti dei recettori (come SHU9119/HS014) e target CRISPR/siRNA per la convalida per evitare un'errata attribuzione di fattori "simili all'effetto-".
PK/PD
Distribuzione e barriere
UN. Metabolizzato principalmente dalla peptidasi; la permeabilità della barriera ematoencefalica è limitata; effetti centrali efficaci di solito derivano da una maggiore esposizione periferica o da un rilascio centrale diretto.B. Il legame dei tessuti e l'adsorbimento della plastica possono portare a una maggiore clearance apparente; l'esposizione effettiva effettiva deve essere calibrata utilizzando la bioanalisi o la lettura funzionale.
Emi-vita e tolleranza
UN. I peptidi ciclici di piccole molecole generalmente hanno un'emivita in vivo dell'ordine di ore; la somministrazione ripetuta può portare alla desensibilizzazione dei recettori e alla tolleranza comportamentale; si consiglia di impostare periodi di washout e un dosaggio intermittente.B. Le reazioni avverse associate a specie sensibili ai riflessi emetici (furetti, cani) possono servire da avvertimento sui limiti di sicurezza; nei roditori, le reazioni avverse si manifestano spesso come diminuzione transitoria dell'attività/disturbo gastrointestinale.
Domande frequenti
D: Cos'è PT-141? Quali sono il suo obiettivo e il meccanismo d’azione?
R: PT-141 (bremelanotide) è un agonista ciclico del recettore della melanocortina eptapeptide, che agisce principalmente tramite MC4R. Segue principalmente il percorso Gs→AC→cAMP→PKA→CREB, esibendo un meccanismo motivazionale centrale; è indipendente dalla via NO-cGMP (PDE5).
D: Quali sono le sue tipiche applicazioni di ricerca?
R: È uno strumento composto per la ricerca in aree quali i percorsi di motivazione/ricompensa sessuale, l'omeostasi dell'alimentazione e dell'energia e i meccanismi di produzione della melanina. È solo a scopo di ricerca e non deve essere utilizzato per la diagnosi o il trattamento.
D: In che misura puoi garantire la qualità?
R: Possiamo garantire una purezza del picco principale superiore o uguale al 99% tramite HPLC/UPLC a fase -inversa; conferma del peso molecolare tramite LC-MS.
D: Sei un produttore? Riesci a controllare impurità e residui?
R: Naturalmente siamo un produttore di peptidi conforme alle norme GMP-. Monitoraggio simultaneo dell'apertura/ciclizzazione dell'anello-, della deammidazione, dell'ossidazione del Trp, ecc.; segnalazione di ioni (TFA/acido acetico) e umidità (KF); analisi di solventi residui (GC) e metalli pesanti (ICP-MS) disponibili su richiesta.
D: Esiste il controllo delle endotossine?
R: Sì, possiamo fornire lotti a basso contenuto di endotossine (ad es.<0.5 EU/mg) to match sensitive systems.
D: Quali sono le forme e le sequenze di sale che acquistiamo?
R: La forma del sale è generalmente il sale Na; la sequenza è Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2.
D: Quali esperimenti sono adatti? Quali controlli e consigli di lettura sono disponibili?
R: a. In vitro: cAMP (HTRF/Glo), CRE-Luc, fosforilazione di ERK e -arrestina in ceppi MC4R/MC1R stabili; -MSH/Melanotan II è stato utilizzato come controllo positivo e l'antagonismo SHU9119/HS014 è stato utilizzato per verificare la specificità.
B. Modello di pigmentazione: contenuto di melanina nei melanociti, attività della tirosinasi ed espressione di MITF/TYR/TYRP1; in vivo, è possibile eseguire misurazioni di serie temporali colorimetriche Lab*-.
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