Polvere di tetraidropiperina

Il THP è uno dei più efficaci stimolatori naturali della biodisponibilità e promotori della penetrazione cutanea conosciuti oggi, che utilizza un meccanismo a più-percorsi:

Riorganizzazione reversibile dei lipidi dello strato corneo:

Con un'eccellente lipofilia (LogP circa. 3.2–3,6), il THP si inserisce in modo reversibile nel doppio strato lipidico intercellulare dello strato corneo, riducendo temporaneamente l'ordine lipidico strutturale e aumentando la fluidità. Ciò crea percorsi transitori affinché gli attivi idrofili o macromolecolari penetrino nella barriera cutanea.

Modulazione della cinetica di diffusione e coefficienti di partizione:

Il THP aumenta significativamente il coefficiente di partizione delle molecole attive co-formulate tra lo strato corneo e il veicolo della formulazione, migliorando l'attività termodinamica per favorire una rapida diffusione passiva lungo un gradiente di concentrazione.

Lieve inibizione delle pompe di efflusso e degli enzimi metabolici:

Durante l'assorbimento sia cutaneo che intestinale, il THP inibisce lievemente i trasportatori di efflusso della glicoproteina P (P-gp) mentre sottoregola gli enzimi del citocromo P450 (come CYP3A4) e le UDP -glucuronosiltransferasi (UGT), riducendo al minimo l'eliminazione del primo- passaggio e la degradazione metabolica dei principi attivi chiave.

• Eliminazione dei doppi legami coniugati: La piperina naturale contiene dieni coniugati nella sua catena laterale, che la rendono suscettibile alla foto-isomerizzazione e alla degradazione ossidativa. La saturazione in singoli legami nel THP migliora fondamentalmente la sua fotostabilità, stabilità termica e profilo antiossidante.

• Rimozione della piccantezza: La saturazione dei doppi legami interrompe il farmacoforo chiave responsabile dell'attivazione dei recettori TRPV1. Di conseguenza, il THP è completamente privo della forte piccantezza, della sensazione di bruciore e dell'odore pungente della piperina naturale, ampliando notevolmente la compatibilità della sua formulazione nella cura topica della pelle e nei prodotti orali.

Abbinamenti sinergici di ingredienti

Schiarente/Anti-pigmentazione: si accoppia con niacinamide, derivati ​​della vitamina C (ad es. AA2G, acido 3-O-etil ascorbico), arbutina o glabridina per aiutare i principi attivi a passare attraverso lo strato corneo e raggiungere i melanociti nello strato basale.

Anti-età/rassodante: facilita il rilascio nel derma più profondo di peptidi segnale, tripeptide di rame-1 (GHK-Cu) e retinoidi per stimolare la sintesi del collagene nel derma.

Lenitivo/riparatore della barriera: combinato con Madecassoside o Bisabololo per accelerare la distribuzione di attivi lenitivi ai bersagli infiammatori.

Potenziatore orale della biodisponibilità per principi attivi scarsamente solubili

Molti polifenoli naturali (ad esempio curcumina, resveratrolo, EGCG) e il coenzima Q10 soffrono di uno scarso assorbimento orale. Essendo un biopotenziatore naturale-, il THP prolunga significativamente l'area sotto la curva della concentrazione sanguigna-tempo (AUC) di queste molecole, aumentando la biodisponibilità orale complessiva.

Formule per la cura dei capelli e del cuoio capelluto

Nelle formulazioni per la cura del cuoio capelluto, il THP migliora la penetrazione di Minoxidil, caffeina o fattori botanici di crescita dei capelli-attraverso l'infundibolo e le ghiandole sebacee del follicolo pilifero, prendendo di mira le cellule della papilla pilifera in modo più efficace.

Reversibilità e sicurezza barriera: a differenza dei convenzionali potenziatori della penetrazione chimica (ad es. Azone, DMSO) che causano danni strutturali irreversibili allo strato corneo, l'effetto fluidificante del THP sui doppi strati lipidici è completamente reversibile e temporaneo. L'allineamento dei lipidi della barriera cutanea si ripristina naturalmente man mano che il prodotto viene metabolizzato dalla pelle.

Profilo di irritazione e tossicità: i test di citotossicità in vitro (MTT), i patch test di insulto ripetuto sull'uomo (HRIPT) e gli studi sull'irritazione oculare dimostrano che il THP non è-citotossico, non-sensibilizzante e non-fototossico ai livelli d'uso raccomandati.